Naproxeno Sódico

Apronax® 125mg Perú

Nombre del medicamento:

Apronax® 125 mg, Polvos para suspensión oral

Composición cualitativa y cuantitativa:

Tabletas 100mg: Naproxeno sódico 100mg. Excipientes c.s Suspensión: Cada 5ml de suspensión preparada contiene 125mg de Naproxeno sódico. Excipentes c.s.

Indicaciones:

En el tratamiento del dolor y la inflamación: Alivio del dolor leve o moderado, especialmente cuando se desea también acción antiinflamatoria. Después de una intervención dental, obstétrica u ortopédica, y para el alivio del dolor musculo-esquelético debido a injurias atléticas del tejido blando.

 

Tratamiento de condiciones dolorosas no reumáticas: lesiones atléticas, bursitis, capsulitis, sinovitis, tendinitis o tenosinovitis.

 

Tratamiento de la dismenorrea: Alivio del dolor y otros síntomas de la dismenorrea primaria.

 

En el tratamiento de enfermedades reumáticas: artritis reumatoidea, osteoartritis espondilitis anquilosante y artritis juvenil.

Antipirético.

Contraindicaciones:

Apronax® no puede ser usado en pacientes con historia de:

-          Reacción alérgica severa (anafilaxis o angioedema) provocada por ácido acetil salicílico u otros AINES.

-          Pólipos nasales asociados con broncoespasmos provocado por aspirina (alto riesgo de reacciones alérgicas severas debidas a sensibilidad cruzada).

-          Enfermedad gastrointestinal, úlcera péptica activa o hemorragia digestiva activa. Enfermedad de Crohn, diverticulosis y colitis ulcerosa.

-          Desórdenes de la coagulación dependientes del déficit o ausencia de factores de la coagulación (hemofilia) o aquellos dependientes de la alteración de las plaquetas.

Acción Farmacológica:

Apronax® (Naproxeno sódico) es un fármaco antiinflamatorio no esteroide (AINE) desarrollado por investigación de Laboratorios Synetx  (roche), con propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antiexudativas.

 

El mecanismo de acción de Apronax® (Naproxeno Sódico) es mediante bloqueo de la cicloxigenasa, consecuentemente se disminuye la síntesis de prostaglandinas mediadoras de la inflamación, esta acción explicaría también su efecto antimigrañoso. Sin embargo, como otros AINEs, el mecanismo exacto de acción aún no es suficientemente conocido.

 

Apronax® (Naproxeno sódico) no deprime el sistema nervioso central, por no ser narcótico ni inductor del metabolismo enzimátcio.

 

Apronax® (Naproxeno sódico) por ser muy soluble en el agua, es rápida y completamente absorbido del tracto gastrointestinal luego de su administración oral y por ello se obtiene niveles plasmáticos adecuados que permiten iniciar el alivio del dolor dentro de 20 minutos de  su administración oral.

 

Los niveles psico-plasmáticos se obtienen dentro de 1 a 2 horas, dependiendo de si administración con alimentos. Su vida media biológica es de aproximadamente 13 horas, encontrándose el 99% de naproxeno ligado a la albúmina sérica.

 

En Naproxeno penetra en el líquido sinovial, atraviesa la placenta y es detectable en la lecha materna e una concentración de aproximadamente 1% de la plasmática.  El naproxeno se metaboliza completamente en el hígado a 6-0 dimetilnaproxeno. Se elimina aproximadamente el 95% de la dosis de naproxeno por la orina como naproxeno inactivado en menos del 1% 6-0 dimetilnaproxeno en menos de 1% o sus conjugados en 66%-92%. La excreción renal tiene correlación estrecha con la disminución de las concentraciones plasmáticas. Con las heces se excreta tan sólo en 3% o menos.

Interacciones Medicamentosas:

El riesgo de sangrado puede incrementarse si se usa cualquier AINE con algún medicamento que tenga un gran potencial de producir hipoprotrombinemia, úlcera o hemorragia gastrointestinal. Las siguientes interacciones no se han documentado con cada AINE. Sin embrago se han reportado con varios de ellos (no necesariamente con naproxeno sódico), por lo que deben tomarse precauciones especialmente bajo administración crónica.

 

-          Acetaminofén. Existe la posibilidad que el uso prolongado concurrente de acetaminofén con cualquier AINE pueda incrementar el riesgo de efectos renales adversos.

-          Alcohol, corticosteroides, corticotropina o suplementos de potasio: se incrementa el riesgo de efectos colaterales, gastrointestinales, sin embargo el uso concomitante con un glucocorticoide en el tratamiento de artritis puedes provocar beneficio terapéutico adicional y permitir reducir dosis del glucocorticoide.

-          Anticoagulantes, derivados de la cumarina e indandiona, heparina o agentes trombolíticos (alteplasa, anistreplasa, estreptoquinasa, uroquinasa): se incrementa el riesgo del sangrado.

-          Triamtereno: se ha demostrado que los AINES reducen o revierten el efecto antihipertensivo.

-          Acetil salicílico: Se incrementa el riesgo de toxicidad gastrointestinal, incluyendo ulceración o hemorragia.

-          Agentes diabéticos orales o insulina: se puede incrementar el efecto hipoglicémico.

-          Litio: Naproxeno puede inhibir la depuración renal de litio incrementando la concentración plasmática de éste.

-          Cefamandol, Cefaperazona, Cefotetan, Plicamicina o Acido Valproico, pueden provocar hipotrombinemia.

-          Ciclosporina o compuestos de oro u otros medicamentos nefrotóxicos: mayor riesgo de nefrotoxicidad.

-          Probenecid: administrado concomitantemente  incrementa los niveles plasmáticos de naproxeno y prolonga su vida media.

Precauciones:

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: los pacientes sensibles a uno de los fármacos antiinflamatorios no esteroideos, pueden ser sensibles a cualquiera de los AINEs.

 

Los AINEs pueden provocar vasoconstricción o anafilaxis en pacientes asmáticos sensibles a la aspirina.

 

Uso en pacientes con deterioro de la función renal: dado que el Naproxeno y sus metabolitos se eliminan por la orina por filtración glomerular (95%); en pacientes con significativo deterioro de la función renal (depuración de creatinina < 20 ml/min) y en aquellos con disminución de la perfusión renal (insuficiencia cardiaca congestiva, depleción de volumen, pacientes que usan diuréticos), deberá reducirse la dosificación diaria para impedir la acumulación.

 

La hemodiálisis no reduce la concentración plasmática de naproxeno, debido a su elevada tasa de unión a las proteínas plasmáticas.

 

Uso en pacientes con deterioro de la función hepática: en pacientes con cirrosis alcohólica y otras formas de cirrosis hepática (con bajas cifras de albúmina plasmática), la concentración sérica total de naproxeno disminuye, pero la fracción libre se incrementa. La consecuencia de estos hallazgos son desconocidas, por lo que debería usarse prudentemente y administrar la dosis mínima efectiva.

 

Uso en niños: no se han realizado estudios en niños menores de 2 años de edad.

 

Uso en ancianos: estudios clínicos indican que la concentración total plasmática de naproxeno no varió, sin embargo, la fracción libre está incrementada. Según los estudios de farmacovigilancia del Naproxeno y otros AINEs, los ancianos y personas debilitadas cuya tolerancia puede ser menor, corren un riesgo más alto de úlcera péptica, hemorragia digestiva o perforación gastrointestinal que otras personas. La mayoría de las reacciones gastrointestinales mortales asociadas con los AINEs ocurren en tales  pacientes, por lo que debería administrase las dosis mínimas efectivas.

Incompatibilidades:

Apronax® no debe ser administrado conjuntamente con otros AINEs.

Reacciones adversas:

Efectos dermatológicos: erupciones cutáneas, púrpura, equimosis, prurito y sudoración. Efectos sobre los sentidos: zumbido en los oídos. Trastornos en la visión. Efectos renales: retención de líquidos/ edema. Efectos sobre el sistema nervioso central: mareos, somnolencia, cefalea leve a moderado. Efectos gastrointestinales: dolor abdominal o discomfort leve a moderado, estreñimiento y náusea.

Advertencia:

Alteración de pruebas de laboratorio: se sugiere que Apronax® debe suspenderse temporalmente 72 horas antes de realizar pruebas de función adrenal, dado que puede interferir artificialmente en las pruebas de 12-corticosteroides. También puede interferir con las pruebas del ácido 5-hidroxindolacético en la orina. Como con otros AINEs, pueden aumentar los valores de algunas pruebas de la función hepática.

Tratamiento en casos de sobredosis:

La ingestión accidental o intencional de grandes dosis de naproxeno puede causar somnolencia, acidez, indigestión, náuseas y vómitos. Algunos pacientes pueden experimentar convulsiones, sin embrago no está claro si tiene o no relación con naproxeno.

 

La administración temprana de carbón activado (50 – 100g en forma de suspensión acuosa) durante 15 minutos dentro de las 2 horas siguientes a la ingesta, puede reducir considerablemente la absorción de éste fármaco.

 

Son útiles también medidas de tratamiento habitual (vaciamiento gástrico temprano o catarsis intestinal).

 

La hemodiálisis no reduce la concentración plasmática de naproxeno por encontrarse en alto porcentaje ligado a proteínas plasmáticas.

Tratamientos específicos:

En los casos de convulsiones: usar diazepam u otras benzodiacepinas convulsiovantes. Hipoprotrombinemi: usar vitamina K. Para la prevención o tratamiento de las primeras indicaciones relacionadas a fallo renal: usar dopamina + dobutamina intravenosa. Nefritis o síndrome nefrótico, trombocitopenia, anemia hemolítica, reacciones cutáneas severas u otras reacciones de sensibilidad pueden responder a la administración de glucocorticoides.

Dosis y vía de administración:

Adultos:

Dosis habituales son de 550mg al inicio, seguido de 275mg (6-8 horas). En pacientes con buena tolerancia gástrica, puede incrementarse la dosis hasta 1,650mg como dosis total diaria (1 tableta de 550mg c/8 horas).

 

Para artritis reumatoide, osteoartritis y espondilitis anquilosante: 275mg – 550mg c/12 horas. En algunos casos puede elevarse las dosis a 550-1100 mg/día/fraccionado en 2 dosis por algunas semanas si al paciente:

 

-          Reporta severo dolor nocturno y/0 rigidez matutina

-          En osteoartritis, cuando el dolor es el síntoma predominante

-          En pacientes quienes se encontraban tomando altas dosis de otros antiinflamatorios no esteroideos y se cambia a Apronax®.

 

Dosis de mantenimiento: 550mg a 1,100 mg/ día fraccionado en 2 dosis. Puede administrase como dosis única de 550 – 1,100 mg en las mañanas o en las noches, ajustando la dosis a si la presentación de los síntomas es mayor en la mañana o en la noche.

 

Tratamiento de migraña: 1 tableta de 550mg + 1 tableta de 275mg o 3 tabletas de 275mg al primer síntoma para el impedir el ataque. Dosis adicionales de 275mg – 550mg pueden tomarse durante el día, la dosis subsiguiente no debe tomarse dentro de media hora después de la dosis inicial.

 

Profilaxis de migraña:  550mg c/12 horas. Si no se encuentra mejoría dentro de 4 a 6 semanas el medicamento deberá descontinuarse.

 

En gineco-obstetricia: analgesia post-parto, en madres que no dan de lactar, relajación uterina y posterior inserción de DIU, 550mg al inicio, seguido de 275mg c/8 horas.

 

En dismenorrea: 550mg al inicio, seguido de 275mg c/8 horas.

Para disminuir el sangrado menstrual 825mg a 1375 mg/día fraccionando en 2 dosis al primer día de sangrado menstrual seguido de 550mg a 1,100 mg/día, fraccionando en 2 dosis si es necesario, la administración de Apronax® no será mayor de 5 días.

 

Para gota aguda: 825mg (1 tableta 550mg, 1 tableta 275mg)  al inicio, seguido de 550mg c/8 horas, el primer día, luego 275mg c/8 horas hasta que el ataque haya pasado.

 

Pediatría:

Entre 3 y 6 años:

Suspensión; 125mg= 1 cucharadita (5mL) cada 8 horas

Entre 6 y 12 años

Tabletas: 1 tableta (100mg) cada 8 horas

Suspensión: 2 cucharaditas de inicio (10 mL), luego 1 cucharadita cada 8 horas.

Para artritis reumatoidea juvenil, dosis usual de 11 mg/Kg dividido en 2 dosis (c/12 horas). Como analgésico y antipirético en niños: 11mg/kg como dosis inicial, seguido de 2.75-5.5 mg/kg cada 8 horas, no exceder de 16,5 mg/kg/día después del primer día.

 

Producto de venta en Perú

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